Flutamida 14

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N-arilamida Nitrobenceno BENZOICOS resto benceno monocíclico nitro compuesto orgánico Secundaria amida de ácido carboxílico nitrito orgánico compuesto C-nitro grupo carboxamida Organic compuesto 1,3-dipolar compuesto orgánico propargílico de tipo 1,3-dipolar compuesto orgánico de tipo alilo 1,3-dipolar oxoazanium orgánica derivado de ácido carboxílico amida de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo sal orgánica compuesto Organooxygen organofluoride compuesto orgánico halogenado grupo carbonilo haluro de alquilo fluoruro de alquilo ion híbrido orgánico homomonocyclic compuesto aromático compuestos aromáticos homomonocyclic Para la gestión de localmente confinado estadios B2-C y el carcinoma metastásico en estadio D2 de la próstata La flutamida es un antiandrógeno no esteroideo. En estudios con animales, flutamida demuestra efectos antiandrogénicos potentes. Se ejerce su acción antiandrogénica inhibiendo la absorción de andrógenos y / o por inhibición de la unión nuclear de andrógenos en tejidos diana o ambos. carcinoma prostático es conocido por ser sensibles a los andrógenos y responde al tratamiento que contrarresta el efecto de los andrógenos y / o elimina la fuente de andrógenos, por ejemplo, castración. Elevaciones de los niveles plasmáticos de testosterona y estradiol se han observado tras la administración de flutamida. Mecanismo de acción La flutamida es un antiandrógeno no esteroideo que bloquea la acción de la testosterona endógena y exógena por la unión al receptor de andrógenos. Además Flutamida es un potente inhibidor de la síntesis de ADN prostática testosterona estimulada. Además, es capaz de inhibir la absorción nuclear de próstata andrógeno. objetivos Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: Zinc ion Función La unión específica: los receptores de hormonas esteroides son activados por ligando factores de transcripción que regulan la expresión de genes eucariotas y afectan a la proliferación celular y la diferenciación en los tejidos diana. factor de transcripción actividad es modulada por coactivador proteínas y corepressor consolidados. activación de la transcripción es el regulado por NR0B2. Activada, pero no fosforilada, por HIPK3 y ZIPK / DAPK3. Gen Nombre: AR Uniprot ID: P10275 Peso molecular: 98.987,9 Da referencias Chang HC, Miyamoto H, P Marwah, Lardy H, Yeh S, Huang KE, Chang C: Supresión del Delta (5) transactivación del receptor de andrógenos--androstenediol inducida por esteroides selectivos en las células de cáncer de próstata humanos. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 28 de septiembre; 96 (20): 11173-7. [PubMed: 10500149] Un Martelli, Campart GB, Carrozzino R, Ghia H, F Mattioli, Mereto E, P Orsi, Puglia CP: Evaluación de la genotoxicidad flutamida en ratas y en hepatocitos humanos primarios. Pharmacol Toxicology. 2000 Mar; 86 (3): 129-34. [PubMed: 10752671] Montalvo L, Carmena MJ, Solano RM, Clemente C, Roman ID, Sánchez-Chapado M, Prieto JC: Efecto del bloqueo androgénico-receptor flutamida inducida por la activación de la adenilato ciclasa a través de receptores acoplados a proteína G en la próstata de la rata. Señal Celular. 2000 May; 12 (5): 311-6. [PubMed: 10822172] Pazos F, Sánchez-Franco F, Balsa JA, Escalada J, N Palacios, Cacicedo L: Mecanismos de reducción del crecimiento corporal en la rata macho feminización de la pubertad: el estrógeno desequilibrado y acción de los andrógenos en el eje somatotrópico. Pediatr Res. 2000 Jul; 48 (1): 96-103. 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Media los efectos bioquímicos y tóxicos de los hidrocarburos aromáticos halogenados. Participan en la regulación del ciclo celular. Probable que desempeñe un papel importante en el desarrollo y matu. Gen Nombre: AHR Uniprot ID: P35869 Peso molecular: 96.146,705 Da referencias Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: La inducción de CYP1A1 es un biomarcador no específica de la activación del receptor de aril hidrocarburos: resultados de la detección a gran escala de productos farmacéuticos y sustancias tóxicas in vivo e in vitro. Mol Pharmacol. 2007 Jun; 71 (6): 1475-1486. Epub 2007 febrero 27. [PubMed: 17327465] Las enzimas Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Wang B, Zhou SF: Los compuestos sintéticos y naturales que interactúan con el citocromo P450 1A2 humano y sus implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (31): 4066-218. [PubMed: 19754423] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Shet MS, M McPhaul, Fisher CW, Stallings NR, Estabrook RW: El metabolismo del fármaco antiandrogénico (flutamida) por el CYP1A2 humano. Drug Metab Dispos. 1997 Nov; 25 (11): 1298-303. [PubMed: 9351907] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: La vitamina D Actividad 24-hidroxilasa función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP1A1 Uniprot ID: P04798 Peso molecular: 58.164,815 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Oxígeno Función La unión específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, retinoides y xenobióticos. Preferentemente oxida 17beta-estradiol a la cancerígeno derivado 4-hidroxi, y una variedad de compou procarcinogénicos. Gen Nombre: CYP1B1 Uniprot ID: Q16678 Peso molecular: 60845,33 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos tales como el anticonvulsivo fármaco S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, ciertos barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Oxígeno función específica de unión: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Peso molecular: 57.108,065 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.