Clemastina 47

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clemastina fumarato Fumarato de clemastina, inhibe la subida inducida por histamina en [Ca2 +] i en células HL-60 con una CI50 de 3 nM en comparación con la de clorfeniramina o difenhidramina con valores de CI50 de 20 nM y 100 nM, respectivamente. [1] A las concentraciones de ≥25 M, fumarato de clemastina bloquea significativamente NK y ADCC reacciones de linfocitos contra la línea celular de eritroleucemia humana K562 y línea celular humana de linfoblastos B-SB, respectivamente. [2] Fumarato de clemastina, inhibe la contracción inducida por histamina de íleon de cobaya con una IC50 de 231 nM. [3] Fumarato de clemastina, inhibe de forma potente el canal HERG K + de una manera dependiente de la concentración en células HEK 293 que expresan de forma estable los canales de HERG con una CI50 de 12 nM, que puede ser atenuado por el Y652A o F656A mutación de HERG. [4] La clemastina fumarato potencia de forma significativa el aumento inducido por ATP en [Ca2 +] i en células HEKhP2X7 no confían en el bloqueo del receptor de la histamina, pero en la sensibilización de los receptores P2X7 de una manera dependiente de la concentración con una CE50 de 10 mM, y aumenta la IL - 1β liberación de los macrófagos humanos inducidos por LPS. [5] La administración de Fumarato de clemastina (5-20 mg / kg) muestra efecto inhibidor sobre significativamente inducida simultáneamente edema zymosan pata y edema de la oreja con aceite de crotón en ratas de una manera dependiente de la dosis, con la inhibición de 53,6% y 46,8%, respectivamente, en el dosis de 20 mg / kg, y con valores de DI50 de 18,0 mg / kg y 20,5 mg / kg, respectivamente. [6] El tratamiento Fumarato de clemastina, reduce fuertemente la respuesta inmune innata a Listeria monocytogenes en ratones al interferir con la quinasa regulada por señal extracelular (ERK) producción mediada de citoquinas proinflamatorias tales como TNF-α e IL-6, sorprendentemente, no depende de bloqueo de la histamina receptor H1, que conduce a una mortalidad significativamente mayor. [7] Protocolo (Sólo para referencia) Ensayo de quinasa: [1] La inhibición de la i [Ca2 +] HL-60 células se suspenden en 110 3 rpm, utilizando un espectrofluorímetro Ratio II. La fluorescencia basal (basal [Ca2 +] i) se mide durante 1 minuto. El basal de [Ca 2 +] i valores se restan de su pico en [Ca2 +] i los valores, para calcular el aumento de la [Ca2 +] i. Las longitudes de onda de excitación y emisión son 340 y 500 nm, respectivamente. El valor IC50 se determina a partir de la curva competitiva. Estudio de los animales: [6] ratas Wistar machos con edema de la pata inducido por inyección subplantar de zymosan y edema de la oreja inducido por aceite de croton Los clientes que compraron este artículo también compraron SB203580 es un inhibidor de MAPK p38 con IC50 de 0,3 a 0,5 M en células THP-1, 10 veces menos sensible a SAPK3 (106T) y SAPK4 (106T) y bloquea la fosforilación de PKB con IC50 de 3-5 M. Características: En primer lugar informaron inhibidor de p38. ABT-737 es un inhibidor de BH3 mimético de Bcl-XL. Bcl-2 y Bcl-w con EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM y 197,8 nM en los ensayos libres de células, respectivamente; sin inhibición observada frente a MCL-1, Bcl-B o Bfl-1. Fase 2. Docetaxel, un análogo de paclitaxel, es un inhibidor de la despolimerización de los microtúbulos mediante la unión a los microtúbulos estabilizados. La metformina HCl disminuye la hiperglucemia en los hepatocitos principalmente por la supresión de la producción de glucosa por el hígado (gluconeogénesis hepática). SMI-4a es un potente inhibidor de Pim1 con IC50 de 17 nM, modestamente potentes para Pim-2, no inhibe significativamente cualquier otro serina / treonina o tirosina-quinasas. Características: AS-4a (5μM) sinergia con rapamicina (5 nM) para causar la inhibición del crecimiento significativo de las células leucémicas. Liproxstatin-1 es un inhibidor potente ferroptosis. Apoyo técnico Las respuestas a las preguntas que pueda tener se pueden encontrar en las instrucciones de manipulación de inhibidor. Los temas incluyen cómo preparar soluciones madre, cómo almacenar los inhibidores, y los problemas que requieren atención especial para ensayos basados ​​en células y experimentos con animales. Tel: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje. * Indica un campo obligatorio Receptor relacionado con los productos de la histamina AZD3839 es un inhibidor potente y selectivo de BACE1 con Ki de 26,1 nM, sobre la selectividad de 14 veces sobre BACE2. Fase 1. Xanthohumol, una chalcona prenylated de salto, inhibe la COX-1 y COX-2 actividad y muestra efectos quimiopreventivos. Fase 1. A-438079 HCl es un antagonista del receptor P2X7 potente y selectivo con pCI50 de 6,9. La loratadina es un antagonista de los receptores H1 de histamina, que se utiliza para tratar las alergias. También actúa como un inhibidor selectivo de B (0) AT2 con IC50 de 4 mM. JNJ-7777120 es la primera antagonista del receptor potente y selectivo no imidazol H4 de histamina con Ki de 4,5 nM, exhibe selectividad> 1000 veces sobre los otros receptores de histamina. Azelastina HCl es una segunda generación potente, selectivo, antagonista del receptor de histamina, que se utiliza en el tratamiento de la rinitis. La histamina actúa directamente sobre los vasos sanguíneos para dilatar las arterias y capilares mediados por ambos H 1 y H 2-receptores. Características: fosfato de histamina está indicada como una ayuda de diagnóstico para la evaluación de la función secretora de ácido gástrico. La lidocaína es un histamina periférica agonista de los receptores H1 inversa selectiva con una IC50 de> 32 mM. potasio pemirolast (BMY 26517) es un estabilizador de células antagonista de la histamina H1 y el mástil que actúa como un agente antialérgico. Nizatidine es un antagonista del receptor de histamina H2 con IC50 de 0,9 nM, también inhibe AChE con IC50 de 6,7 mM. Artículos vistos recientemente